日前,中國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)了一種治療新冠肺炎的新藥,獲得國家發(fā)明專利授權(quán)根據(jù)專利說明書,10μ m千金藤素抑制冠狀病毒復(fù)制15393次
超過15000倍的數(shù)字代表什么日前,科技日報(bào)記者采訪了這種新藥的專利發(fā)明人,北京化工大學(xué)生命科學(xué)技術(shù)學(xué)院院長童教授
一般來說,這個(gè)數(shù)字可以理解為,如果沒有千金藤素,有15393個(gè)病毒,如果用10微摩爾/升的千金藤素,就只有一個(gè)病毒換句話說,少量的千金藤素就可以阻止新冠肺炎的擴(kuò)張和擴(kuò)散童易剛說,從目前的研究數(shù)據(jù)來看,這種藥物抑制新冠肺炎的能力在人類發(fā)現(xiàn)的所有新冠肺炎抑制劑中排名第一美國學(xué)者此前在《科學(xué)》雜志上發(fā)表論文,證實(shí)千金藤素的數(shù)據(jù)在他們研究的26種藥物中表現(xiàn)突出,優(yōu)于已經(jīng)獲批上市的Remdesivir和Palo Verde
中國學(xué)者起步,幾個(gè)國際團(tuán)隊(duì)跟蹤驗(yàn)證。
在國家重大項(xiàng)目的支持下,藥物千金藤素和上千種藥物一起,很早就被納入了我們課題組的化合物庫童易剛說,新冠肺炎剛出現(xiàn)的時(shí)候,我們的任務(wù)是盡快在這些藥物中找到最有希望的一種,也就是抑制新冠肺炎最有效的一種
自2020年1月以來,童的團(tuán)隊(duì)使用這一獨(dú)特的藥物篩選平臺篩選了數(shù)千種藥物。
由于篩選平臺不需要專門的實(shí)驗(yàn)室,負(fù)壓操作等設(shè)備,我們的篩選速度快,由于平臺依托的是穿山甲冠狀病毒和新冠肺炎在基因組和關(guān)鍵蛋白上的高度同源性,因此篩選出的結(jié)果更加可靠通易剛表示,2020年2月,該團(tuán)隊(duì)首次發(fā)現(xiàn)千金藤素具有超級抗新冠肺炎活性,同年3月發(fā)表的相關(guān)論文現(xiàn)已成為ESI的高被引論文
在過去的兩年里,各國的研究團(tuán)隊(duì)一直在不斷尋找抑制新冠肺炎的有效藥物科學(xué)家通過論文和學(xué)術(shù)研討會發(fā)現(xiàn)新的線索,不斷質(zhì)疑和確認(rèn),探索作用機(jī)制
數(shù)據(jù)突出,急需臨床試驗(yàn)。
"千金藤對抗新冠肺炎的高活性數(shù)據(jù)是經(jīng)得起比較的."童易剛說,無論是我們團(tuán)隊(duì)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),還是美國團(tuán)隊(duì)的研究數(shù)據(jù),都進(jìn)行了包括千金藤素在內(nèi)的幾種化合物對新冠肺炎抑制作用的對比研究。
根據(jù)專利說明書,對篩選出的三種有效抗新冠肺炎化合物千金藤素,紫丁香苷和鹽酸甲氟喹進(jìn)行了測試,10μ m千金藤素,紫丁香苷和鹽酸甲氟喹在細(xì)胞感染72小時(shí)后分別可抑制病毒復(fù)制15393倍,5053倍和31倍,實(shí)驗(yàn)結(jié)果可重復(fù)。
2021年7月,發(fā)表在《科學(xué)》雜志上的一篇文章證實(shí)了這一結(jié)論:研究人員將千金藤素與其他25種候選化合物進(jìn)行了比較,結(jié)果顯示千金藤素對新冠肺炎的EC50僅為0.1uM,遠(yuǎn)低于其他候選藥物。
"我們用轉(zhuǎn)錄組學(xué)的方法進(jìn)一步解釋了千金藤素抗新冠肺炎的機(jī)制."童易剛說,目前認(rèn)為千金藤素通過干擾細(xì)胞應(yīng)激反應(yīng),逆轉(zhuǎn)感染細(xì)胞中大部分功能失調(diào)的基因和通路,從而發(fā)揮其抗冠狀病毒作用。
目前,一家加拿大制藥公司已經(jīng)聯(lián)系了FDA,在新冠肺炎開展千金藤素的臨床試驗(yàn),預(yù)計(jì)將于今年下半年正式啟動。
我國首次發(fā)現(xiàn)千金藤素的抗新冠肺炎效應(yīng),研究得到了科技部,北京市,教育部等多個(gè)項(xiàng)目的支持我們希望盡快開展臨床試驗(yàn)和研究,讓科技成果落地,有效用于抗疫童表示,這一專利授權(quán)將有助于開展進(jìn)一步的臨床試驗(yàn)
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